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羟基喜树碱

【产品类型】：中药产品肿瘤用药
【招商区域】：湖南各地区
【批准文号】：
【是否医保】：-
【发布时间】：2006-01-18
【厂家名称】：黄石李时珍药业集团武汉李时珍药业有限公司
【产品剂型】：
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产品功效

[适应症]抗肿瘤药，适用于原发性肝癌、胃癌、膀胱癌、直肠癌，头顶部上皮癌、白血病等恶性肿瘤。

产品说明

[适应症]抗肿瘤药，适用于原发性肝癌、胃癌、膀胱癌、直肠癌，头顶部上皮癌、白血病         等恶性肿瘤。
作用机理]

特异性抑制DNA-拓扑异构酶-I

   羟喜素碱（HCPT）为细胞周期特异性药物，主要作用于细胞S期，DNA拓扑异构酶-I（Topo-I)是其作用靶点。HCPT能于Topo-I和有切口的DNA结合形成稳定的HCPT-Topo-I-DNA复合物，从而遏制了复制叉的移动，阻断DNA单链切口再连接，造成大量断裂的DNA堆积，导致DNA复制停滞。
   HCPT同时还改变HCPT-Topo-I-DNA复合物的特征，当停用HCPT时，断裂复合物仍然无法还原，形成了HCPT对处于细胞增殖周期S期细胞的特异性杀伤作用。

诱导多种肿瘤细胞凋亡

   细胞凋亡是受基因调控的，有众多的基因参与凋亡过程，其中p53、bcl-2、c-myc被认为具有重要的调节作用。不同的肿瘤细胞凋亡调控基因各不相同，因此诱导不同的肿瘤细胞凋亡其机制各不相同。一般来说。HCPT通过调低bcl-2或升高p53基因、c-myc基因而诱导肿瘤细胞凋亡。

抑制肿瘤血管生成

   血管生成机制十分复杂，但其最终须由内皮细胞形成。HCPT能显著抑制内皮细胞的增殖；能降低细胞的变形能力和粘附功能，从而直接影响内皮细胞向细胞外基质迁徙和毛细血管的出芽。

放疗增敏作用

   HCPT能增加放疗的细胞杀灭，其增敏作用机理有二：一是HCPT阻止放疗后亚致死性和潜在性放射损伤的修复；二是放疗导致肿瘤细胞群中S期细胞的增加，而HCPT杀灭S期细胞的作用强。

[药代动力学]

   动物实验表明：羟喜树碱在血液中的清除过程呈双相曲线。第一快速下降的生物半衰期为4.5分钟，第二个半衰期约29分钟。给药后1小时，胆囊、小肠内容物维持浓度最高，其次为癌细胞，其他依次为骨髓、胃、肺等器官。静脉注射的羟喜树碱主要从胆汁排泄，通过粪便排出体外。24小时总排出量为39%，从粪便中排出29.6%，尿中不到9%。癌细胞中药物浓度24小时内保持稳定水平。

招商信息

【招商区域】	湖南各地区
【代理条件】
【提供支持】	与中华医学会有科研项目合作，有强大的学术支持
【备注】	冻干粉针与水针比较本品是冻干粉针 70年代沿用至今的是羟基喜树碱水针剂，由于其分子结构上具有内酯环和酚羟基团，露置与空气中遇光、热时极不稳定，容易氧化和水解，溶液色泽从淡黄→桔黄→棕橙色，同时含量下降，降解产物明显增加，造成临床毒、副反应增加，疗效不稳定。

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