产品说明
毕康 ——重磅炸弹已经引爆
治疗2型糖尿病新药“盐酸吡格列酮”
Pioglitazone hydrochloride
【商品名称】毕康
【化学名称】（±）-5[[4-[2-（5-乙基-2-吡啶基）二氧基]苄基]-2，4]噻唑烷二酮盐酸盐。
【药理作用】本品为噻唑烷二酮类抗糖尿病药物，属胰岛素增敏剂，作用机制与
胰岛素的存在有关，可减少外周组织和肝脏的胰岛素抵抗，增加依赖胰岛素的葡
萄糖的处理，并减少肝糖的输出。与磺酰脲类不同，本品不是一个胰岛素促分泌
药。其作用机制是高选择性的激动过氧化物酶小体生长因子活化受体-γ[PPAR-γ]
，PPAR-γ的活化可调节许多控制葡萄糖及脂类代谢的胰岛素相关基因的转录。
动物实验表明，本品可减少胰岛素抵抗的高血糖、高胰岛素因症及高三酰甘
油。本品引起的代谢变化导致了依赖胰岛素的组织应答的增加。
由于本品提高了循环胰岛素的作用（即降低胰岛素抵抗），因此它不能降低
缺乏内源性胰岛素的动物模型的血糖。
【药代动力学】本品每天给予家兔10次后，吡格列酮及其活性代谢物的血清浓度
持续升高，7d内达到稳态浓度。在稳定状态下，吡格列酮的2个活性代谢物Ⅲ
（M-Ⅲ）及Ⅳ（M-Ⅳ）的血浆浓度≥吡格列酮的血浆浓度，吡格列酮约占30％～
50％，其AUC占总AUC的20％～25％。
【适应证】2型糖尿病（或非胰岛素依赖性糖尿病，NIDDM）。
【用法与用量】起始剂量15或30mg，最大剂量为45mg·d-1，qd。在早餐前服用，如漏服1次，d2不可用双倍剂量。
【不良反应】经3000多例（其中1100例疗程为半年，450例为1年）临床试验显示，不良反应主要有：
①低血糖。
②吡格列酮组贫血症发生率为1.0％，安慰剂组为0。与胰岛素联合用药，吡格列酮组与安慰剂组贫血症发生率均为1.6％。与磺酰脲类联合治疗，吡格列酮组贫血症发生率为0.3％，安慰剂组为1.6％。与二甲双胍联合治疗，吡格列酮组贫血症发生率为1.2％，安慰剂组为0。血红蛋白平均降低2％～4％。
③浮肿。
④可能引起血浆容积增加，终致前负荷诱导型心脏肥大。
⑤ALT升高，吡格列酮组有0.26％（4/1526）的患者、安慰剂组有0.25
（2/793）的患者ALT水平≥正常上限的3倍。偶尔出现肌酸激酶水平短暂升高。
⑥未见致畸作用。
【禁忌证】对本品或制剂成分过敏的患者禁作。
【注意事项】
①本品只有在胰岛素存在情况下才发挥抗高血糖的作用，因此，不适用于1型
糖尿病患者或糖尿病酮酸中毒的患者。
②对有胰岛素抵抗的绝经前停止排卵的患者，用噻唑烷二酮类包括吡格列酮
治疗，可导致重新排卵。
【药物相互作用】
①与含乙炔雌二醇及炔诺酮合用，可使2种激素的血浆浓度降低约30％。
②本品对格列吡嗪、地高辛、华法林和二甲双胍无影响。
③CYP3A4对本品的代谢有一定作用。
④酮康唑在体外可明显抑制本品的代谢。
⑤除膀胱外未发现其他器官有药物诱导型肿瘤。
【临床评价】临床研究表明，吡格列酮可改善胰岛素抵抗患者的胰岛素
敏感性，提高胰岛素对细胞的反应性，并改善体内葡萄糖平衡障碍。作用至少可
持续1年，在临床对照试验中，吡格列酮与磺酰脲、二甲双胍或胰岛素合用，能
提高疗效。
吡格列酮的临床试验还选择了脂类异常患者，患者经吡格列酮治疗，可降低
三酰甘油水平，增加HDL-C，但LDL及TC则无一致性的改变。
【规格包装】片剂，15mg，７片/盒。
【参考价格】零售价：４９.６元/盒
【贮存条件】25℃（15～30℃）密闭干燥保存，避免受潮。
【生产厂家】重庆科瑞制药有限责任公司
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