产品功效
【药品名称】通用名:注射用盐酸格拉司琼
商品名:格欧舒
本品主要成份为:盐酸格拉司琼。
其化学名称为:1-甲基-N-(内向-9-甲基-9-氮杂双环[3,3,1]壬烷-3-基)-IH-吲唑-3-甲酰胺盐酸盐
【药理毒理】本品是一种高选择性的5-HT3受体拮抗剂,对因放疗、化疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防和治疗作用。放疗、化疗及外科手术等因素可引起肠嗜铬细胞释放5-HT,5-HT可激活中枢或迷走神经的5-HT3受体而引起呕吐反射。
【药代动力学】健康受试者静注本品20μg/kg或40μg/kg体重后,平均血浆浓度峰值分别为13.7μg/l和42.8μg/l,血浆半衰期约3.1~5.9小时。本品在体内分布广泛,血清蛋白结合率约为65%,大部分迅速代谢,主要代谢途径为N-去烷基化芳香环氧化后再被共轭化,本品通过粪便和尿液排泄。
【适应症】用于放射治疗、细胞毒类药物化疗引起的恶心和呕吐。
【用法用量】静脉注射:成人用量通常为3mg,用20~50ml的5%葡萄糖注射或0.9%氯化钠注射液稀释后,于化疗前30分钟静脉注射,给药时间应超过5分钟。大多数病人只需给药一次,对恶心和呕吐的预防作用便可超过24小时,必要时可增加给药1~2次,但每日最高剂量不应超过9mg。老年人及肝、肾功能不全者无需调整剂量。
【禁 忌】
(1)对本品过敏者禁用。 (2)胃肠道梗阻者禁用。
【注意事项】 (1)由于本品可减慢消化道运动,故消化道运动障碍患者使用本品时应严密观察。 (2)本品不应与其他药物混合使用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇除非必需外,不宜使用。哺乳期妇女需慎用,若使用本品时应停止哺乳。
【儿童用药】2到16岁儿童推荐10μg/kg,2岁以下儿童用药情况尚不明确。
【老年患者用药】老年人无需调整剂量。
【药物相互作用】(1)格拉司琼是通过肝细胞色素P-450药物代谢酶系统进行代谢,诱导或抑制此酶可以改变清除率和格拉司琼的半衰期。(2)格拉司琼本身不会诱导或抑制细胞