产品说明
【药理毒理】
药理作用:
本品在体内经酶转变为5-氟尿嘧啶脱氧核苷,与胸腺嘧啶核苷合成酶的活性中心形成共价结合,使该酶的活性受到抑制,使胸腺嘧啶核苷生成减少,导致DNA的生物合成受阻;此外,它还可以转变为三磷酸氟尿嘧啶核苷,以伪代谢物形式掺入RNA中,从而干扰RNA的正常生理功能,影响蛋白质的生物合成。近年来研究发现,本品的活性代谢物5-氟尿嘧啶脱氧核苷及甲撑基四氢叶酸可与胸腺嘧啶核苷合成酶形成三联复合物,阻止胸腺嘧啶核苷合成酶的活性发挥,从而抑制DNA的合成。
本品对增殖细胞有明显杀灭作用,对S期细胞特别明显,但它同时又可延缓CI期细胞向S期移行,因而出现自限现象。
【适应症】
1、本品可用于乳腺癌、消化道癌肿(包括原发性和转移性肝癌、胆道系统肿瘤和胰腺癌)、卵巢癌和原发性支气管肺腺癌的辅助治疗和姑息治疗。
2、用于治疗恶性葡萄胎和绒毛膜上皮癌。
3、可用于浆膜腔癌性积液和膀胱癌的腔内化疗。
4、可用于头颈部恶性肿瘤和肝癌的动脉内插管化疗。
【用法用量】1.成人常用量 缓慢静脉滴注,每日0.5~1g,每3~4周连用5日;也可每周一次,每次0.5~0.75g,连用2~4周后休息2周作为一疗程。静脉滴注速度愈慢,疗效愈好而毒副作用相应减轻。动脉插管注射,每次0.75~1g。
2.小儿常用量 静脉滴注,按体重每次10~12mg/kg。
3.老年人 肝肾功能不全,特别是骨髓抑制者应降低用量。
【注意事项】1.本品不可用作鞘内注射。
2.本品在动物实验中有致畸和致癌性,但在人类,其致突、致畸和致癌性均明显低于氮芥类或其他细胞毒性药物,长期应用本品而致发第2个原发性恶性肿瘤的危险也比氮芥等烷化剂为小。
3.除有意识地单用本品较小剂量作放射增敏外,一般不宜和放射治疗同用。
4.有下列情况慎用本品:肝功能明显异常;周围血白细胞计数低于5万者;感染、出血(包括皮下和肠胃道)或发热超过38ºC者;明显胃肠道梗阻;失水或(和)酸碱、电解质失调者。
5.始治疗前及疗程中应每周定期检查周围血象。
6.使用本品时,不宜饮酒或同用阿司匹林类药物,以减少消化道出血的可能。
【规格】200ml:氟尿嘧啶0.5g与氯化钠1.8g