注射用盐酸地尔硫卓

"1．室上性心动过速。
2．手术时异常高血压的急救处置。
3．高血压急症。
4．不稳定性心绞痛。

"药理作用
通过抑制钙离子向末梢血管、冠脉血管平滑肌细胞及房室结细胞内流，而达到扩张血管及延长房室结传导的作用，从而对高血压、心律失常和心绞痛产生疗效。
1．对血压的作用
（1）在麻醉和清醒时均能降低升高的高血压，但麻醉情况下作用加强。对正常大鼠血压无显著影响而对高血压大鼠具有较强的降压作用。
（2）可减少犬末梢血管阻力及心肌耗氧量，增加心输出量。
（3）对犬和猴在降压的同时不减少脑、冠脉、肾的血流量，并具有排钠利尿作用。
2．对心律失常的作用
（1）可延长房室结传导时间、有效不应期及功能不应期，对犬室上性心动过速有效。
（2）可抑制由心房电刺激引起的家兔室上性心动过速。
3．对心肌缺血的作用
（1）改善心肌氧的供需平衡。
a．扩张犬冠状动脉主干及侧枝，增加心肌缺血部位血流量。
b．抑制猪和人冠状动脉痉挛。
（2）心肌保护作用
通过抑制过多钙离子进入犬和猫的缺血心肌细胞而维持心功能、改善能量代谢并减小缺血区面积。
4．临床疗效
（1）室上性心动过速
以安慰剂作对照药进行的双盲试验，结果证明：本药适用于阵发性室上性心动过速、快速心房纤颤和心房扑动。有效率分别为86.4%（184/213）和87.2%（130/149）。
（2）手术时异常高血压的急救处理
以硝酸甘油（注射剂）作对照药进行的单盲临床试验，结果证明：本药对手术时异常高血压的急救处置有效，有效率94.0%（315/335）。
（3）高血压急症
对恶性高血压、高血压性脑病、夹层动脉瘤、急性左心衰等高血压急症的有效率100.0%（28/28）。
（4）不稳定心绞痛
随机单盲临床试验结果证实：本药对不稳定心绞痛有效，有效率（中等程度改善以上）达80.0%（32/40）。
毒性研究
犬大剂量静脉注射地尔硫 可出现明显的心动过缓和房室传导改变。
在犬和大鼠的亚急性和慢性毒性研究中，大剂量口服地尔硫 可引起肝脏损害。在一项亚急性肝脏毒性研究中，大鼠经口给予≥125mg/kg地尔硫 可引起肝脏组织学变化，停药后可恢复；犬口服20mg/kg地尔硫 可引起肝脏变化，继续用药后可恢复。

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