产品说明
曾用名：雅科
产品编号：国药准字H20046035
规 格：40mg/瓶（按奥美拉唑计算）
商品名：雅科
英文名：Omeprazole Sodium for Injection
汉语拼音：
本品主要成份为：
本品主要成分为奥美拉唑钠，其化学名称为：5-甲氧基-2-｛[(4-甲氧基-3, 5-二甲基-2-吡啶基)-甲基]-亚磺酰基｝-1H-苯并咪唑钠一水合物。
其化学名称为：5-甲氧基-2-{[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)-甲基]-亚砜}-1H-苯并咪唑。
分子式：C17H18 N3NaO3S• H2O
分子量：385.41
【性状】
本品为白色或类白色冻干块状物或粉末。
药品类别：处方药,抗感染药
【药理毒理】
药理作用奥美拉唑为苯并咪唑类化合物，通过特异性地抑制胃壁细胞H+、K+-ATP酶系统而阻断胃酸的分泌的最后步骤。该作用呈剂量依赖性，并可使基础胃酸分泌和刺激状态下的胃酸分泌均受抑制。动物试验表明，奥美拉唑在血浆内迅速消除后，至少可在胃粘膜内存在24小时。奥美拉唑对胆碱和组胺H2受体无拮抗作用。毒理研究遗传毒性：奥美拉唑鼠伤寒沙门氏菌回复突变试验、小鼠淋巴瘤细胞试验和大鼠肝脏DNA损伤试验结果阴性，小鼠微核试验结果难以判断。生殖毒性：大鼠给予奥美拉唑13.8-138.0mg/kg/天（约为人用剂量的35-345倍），其生育力和生殖行为未见明显异常。怀孕大鼠给予奥美拉唑138mg/kg/天（约为人用剂量的345倍），怀孕家兔给予69mg/kg/天（约为人用剂量的172倍），未发现奥美拉唑具有潜在致畸作用。家兔给予奥美拉唑6.9-69.1mg/kg/天（约为人用剂量的17-172倍），可见胚胎死亡、吸收胎和流产的发生率呈剂量依赖性地升高。亲代大鼠给予奥美拉唑13.8-138.0mg/kg/天（约为人用剂量的35-345倍），子代动物呈剂量依赖性地出现胚胎/胎仔毒性和出生后的发育毒性。尚无怀孕妇女给药的充分的和严格对照的临床研究。少量资料报道，怀孕妇女服用本品后出现新生儿先天畸形。因此，怀孕妇女在使用本品前，应充分考虑本品可能对胎儿造成的伤害。致癌性：大鼠连续24个月给予奥美拉唑1.7、3.4、13.8、44.0和140.8 mg/kg/天（以50kg人每日服用20mg计,约为人用剂量的4-352倍），动物剂量依赖性出现胃肠嗜铬样细胞瘤，其中雌鼠因血中奥美拉唑浓度高于雄鼠，其肠嗜铬样细胞瘤发生率也明显高于雄鼠，但此现象在正常大鼠中极少发生。另一项研究中，雌性大鼠连续1年给予13.8mg/kg/天（约为人用剂量的35倍），之后停药1 年，未见细胞瘤产生。但大鼠给药1年时，出现与药物相关的肠嗜铬样细胞增生（给药组94％，对照组10％），二年时给药组与对照组之间的差异缩小，但给药组肠嗜铬样细胞增生的发生率仍较高（46％/26%）。另外，一只大鼠（2％）出现罕见的原发性胃部恶性肿瘤，而在大鼠给药24个月的致癌试验中，未见此类现象发生，而且从历史资料来看，该种属大鼠无发生类似肿瘤的记载，由于仅出现一例，其意义难以判断。
【药代动力学】
静脉滴注奥美拉唑后，体内分布在肝、肾、胃、十二指肠、甲状腺等组织，分布容积为0.19～0.48L/kg，与细胞外液体积相当。T1/2为0.5～1小时，慢性肝病患者为3小时。奥美拉唑主要在肝脏中经细胞色素P450代谢，代谢产物主要为硫醚、砜和羟基衍生物。对胃酸的分泌无作用，代谢完全，仅少数以原形排泄。约有80%的代谢物经肾排出，部分（18～23%）随粪便排出。有肠肝循环过程，血浆蛋白结合率高，达95%左右。肾衰患者对清除无明显变化，肝功能受损者清除半衰期可有延长。
【适应症】
主要用于：（1）消化性溃疡出血、吻合口溃疡出血。（2）应激状态时并发的急性胃黏膜损害，和非甾体类抗炎药引起的急性胃黏膜损伤。（3）胃、十二指肠溃疡；（4）常用于预防重症疾病（如脑出血、严重创伤等）及手术后胃出血等；（5）全身麻醉或大手芳后以及衰弱昏迷患者防止胃酸反流合并吸入性肺炎；
【用法用量】
静脉滴注。一次40mg,每日1～2次。临用前将本品溶于100ml0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液中，本品溶解后必须在6小时内使用，静脉滴注时间应不少于20分钟。
【不良反应】
不良反应多为轻度和可逆，下列不良反应为临床试验或常规使用中所报告，但在许多病例中与奥美拉唑治疗本身的因果关系尚未确定。
下述不良反应中：
“常见”：是指发生率≥1/100
“不常见“：是指发生率≥1/1000，但＜1/100
“罕见“：是指发生率＜1/1000
【禁忌】
对本品过敏者禁用。
【注意事项】
（1） 奥美拉唑抑制胃酸分泌的作用强，时间长，故应用时不宜同时再服用其它抗酸剂或抑酸剂。为防止抑酸过分，在一般消化性溃疡等病时，不建议大剂量长期应用。
（2） 肾功能受损者不须调整剂量；肝功能受损者需要酌情减量。
（3） 治疗胃溃疡时应排除胃癌后才能使用本品，以免延误诊断和治疗。
（4） 动物实验中，长期大量使用奥美拉唑后，观察到高胃泌素血症及继发胃 ECL-细胞增大和良性肿瘤的发生，这种变化在应用其它抑酸剂及施行胃大部切除术后亦可出现。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
尽管动物实验未发现本品对妊娠期和哺乳期有不良作用，或对胎儿有毒性或致畸作用，但建议妊娠期和哺乳期妇女尽可能不用。
【儿童用药】
儿童使用本品的经验有限。
【老年患者用药】
老年患者无需调整剂量。
【药物相互作用】
（1） 由于奥美拉唑在肝脏中通过细胞色素P4502C19（CYP2C19）代谢，会延长其它酶解物如地西泮、华法林（R-华法林）和苯妥英的消除，患者在接受华法林和苯妥英治疗时应给予监测，必要时减少华法林或苯妥英之剂量，持续使用苯妥英治疗的患者同时每天一次给予奥美拉唑20mg，苯妥英的血药浓度并不受影响。同样，持续使用华法林治疗的患者同时每天一次给予奥美拉唑20mg，并不改变凝血时间。
（2） 当奥美拉唑与克拉霉素合用时，它们的血药浓度会上升。但与甲硝唑或阿莫西林合用时，无相互作用。这些抗生素与奥美拉唑合用可根除幽门螺杆菌。
（3） 因奥美拉唑能显著升高胃内pH，有些药物的吸收可能会有所改变，因此在用奥美拉唑或其它酸抑制剂或抗酸剂治疗时，酮康唑和伊曲康唑的吸收会下降。
（4） 奥美拉唑与其它药物相互作用研究表明，每日口服奥美拉唑20～40mg并不影响其他相关的CYP同功酶，与下列酶底物无代谢性相互作用，如CYP1A2（咖啡因、非那西丁、茶碱）、CYP2C9（S-华法林、吡罗昔康、双氯芬酸和萘普生）、CYP2D6（美托洛尔、普萘洛尔）、CYP2E1（乙醇）和CYP3A（环孢菌素、利多卡因、奎尼丁、雌二醇、红霉素、布地奈德）。
【药物过量】
临床试验中，奥美拉唑静脉给药一天累积剂量达270mg和三天达650mg，并未出现剂量相关性不良反应。
【贮藏】
密闭，在凉暗处保存。
【包装】
内包装采用10ml 管制抗生素玻璃瓶、丁基橡胶瓶塞、铝塑组合盖。
【有效期】 24个月
【批准文号】国药准字 H20046035
【生产企业】青海市心源药业有限公司
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