产品说明
【性状】
本品为无色或几乎无色的澄明液体。
【药理毒理】
本品为降血糖药。胰岛素的主要药效为降血糖,同时影响蛋白质和脂肪代谢,包括以下多方面的作用。
1.抑制肝糖原分解及糖原异生作用,减少肝输出葡萄糖。
2.促使肝摄取葡萄糖及肝糖原的合成。
3.促使肌肉和脂肪组织摄取葡萄糖和氨基酸,促使蛋白质和脂肪的合成和贮存。
4.促使肝生成极低密度脂蛋白并激活脂蛋白脂酶,促使极低密度脂蛋白的分解。
5.抑制脂肪及肌肉中脂肪和蛋白质的分解,抑制酮体的生成并促进周围组织对酮体的利用。
【药代动力学】
口服易被胃肠道消化酶破坏。皮下给药吸收迅速,皮下注射后0.5~1小时开始生效,2~4小时作用达高峰,维持时间5~7小时;静脉注射10~30分钟起效,15~30分钟达高峰,持续时间0.5~1小时。静注的胰岛素在血液循环中半衰期为5~10分钟,皮下注射后半衰期为2小时。皮下注射后吸收很不规则,不同注射部位胰岛素的吸收可有差别,腹壁吸收最快,上臂外侧比股前外侧吸收快;不同病人吸收差异很大,即使同一病人,不同时间也可能不同。胰岛素吸收到血液循环后,只有5%与血浆蛋白结合,但可与胰岛素抗体相结合,后者使胰岛素作用时间延长。主要在肾与肝中代谢,少量由尿排出。
【用法用量】
1. 皮下注射 一般每日三次,餐前15~30分钟注射,必要时睡前加注一次小量。剂量根据病情、血糖、尿糖由小剂量(视体重等因素每次2~4单位)开始,逐步调整。 1型糖尿病患者每日胰岛素需用总量多介于每公斤体重0.5~1单位,根据血糖监测结果调整。2型糖尿病患者每日需用总量变化较大,在无急性并发症情况下,敏感者每日仅需5~10单位,一般约20单位,肥胖、对胰岛素敏感性较差者需要量可明显增加。在有急性并发症(感染、创伤、手术等)情况下,对1型及2型糖尿病患者,应每4~6小时注射一次,剂量根据病情变化及血糖监测结果调整。
2. 静脉注射 主要用于糖尿病酮症酸中毒、高血糖高渗性昏迷的治疗。可静脉持续滴入每小时成人4~6单位,小儿按每小时体重0.1单位/kg,根据血糖变化调整剂量;也可首次静注10单位加肌内注射4~6单位,根据血糖变化调整。病情较重者,可先静脉注射10单位,继之以静脉滴注,当血糖下降到13.9mmol/L(250mg/ml)以下时,胰岛素剂量及注射频率随之减少。在用胰岛素的同时,还应补液纠正电解质紊乱及酸中毒并注意机体对热量的需要。不能进食的糖尿病患者,在静脉输含葡萄糖液的同时应滴注胰岛素。
【不良反应】
过敏反应、注射部位红肿、瘙痒、寻麻疹、血管神经性水肿。
1. 低血糖反应,出汗、心悸、乏力,重者出现意识障碍、共济失调、心动过速甚至昏迷。
2. 胰岛素抵抗,日剂量需超过200单位以上。
3. 注射部位脂肪萎缩、脂肪增生。