产品说明
[性状] 本品为白色或类白色的结晶性粉末
[药理毒理] 本品为半合成β内酰胺酶抑制药,对淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌和乙酸钙不动杆菌有较强抗菌活性,对其他细菌的作用均甚差,但对金黄色葡萄球菌和多数革兰阴性菌所产生的β内酰胺酶有很强的不可逆的竞争性抑制作用。2mg/L的浓度对Richmond分类Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ和Ⅴ型β内酰胺酶抑制作用甚强,但对Ⅰ型β内酰胺酶作用较差。与青霉素类和头孢菌素类合用时,使因产酶而对前两类抗生素耐药的金黄色葡萄球菌、流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、脆弱拟杆菌等的MIC降到敏感范围之内。
本品对奇异杆菌的PBP1和乙酸钙不动杆菌的PBP2有较强的亲和力。
[药代动力学] 本品肌内注射0.5g和1.0g半小时后血药峰浓度(Cmax)分别为13mg/L和28mg/L,静脉滴注0.5g和1.0g,血药峰浓度(Cmax)分别为30mg/L和68mg/L。血消除半衰期(t1/2β)为1小时。蛋白结合率为38%。给药后24小时经尿排出给药量的85%。组织间液和腹腔液的药物浓度与血药浓度相当。本品可透入有炎症的脑膜。可透过胎盘进入胎儿体内,乳汁中亦含有本品。
[适应症] 本品与青霉素或头孢菌素类联合,用于治疗敏感菌所致的尿路感染、肺部感染、支气管感染、耳鼻喉科感染、腹腔感染和盆腔感染、胆道感染、败血症、皮肤软组织感染等。
[用法用量] 本品与氨苄西林以1:2剂量比应用。
一般感染,成人剂量为一日舒巴坦1~2g,氨苄西林2~4g,分2~3次静脉滴注或肌内注射;轻度感染,亦可一日舒巴坦0.5g,氨苄西林1g,分2次静脉滴注或肌内注射;重度感染,可增大剂量至一日舒巴坦3~4g,氨苄西林6~8g,分3~4次静脉滴注。
[禁忌] 青霉素类药物过敏者禁用
[注意事项]
1. 本品必须和β内酰胺类抗生素合用,单独使用无效。
2. 用药前须做青霉素皮肤试验,阳性者禁用。
3. 交叉过敏反应:对一种青霉素类抗生素过敏者可能对其他青霉素类抗生素也过敏。
4. 肾功能减退者,根据血浆肌酐清除率调整用药。
5. 本品配成溶液后必须和及时使用,不宜久置。
6. 对诊断的干扰:(1)用药期间,以硫酸铜法进行尿糖测定时可出现假阳性,用葡萄糖酶法者则不受影响;(2)大剂量注射给药可出现高钠血症;(3)可使血清丙氨酸氨基转移酶或门冬氨酸氨基转移酶升高。
7. 应用大剂量时应定期检测血清钠。
[药物相互作用]
1. 丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺药可减少本品自肾脏排泄,因此与本品合用时使其血药浓度增高,排泄时间延长,毒性也可以增加。
2. 本品与双硫仑(乙醛脱氢酶抑制药)也不宜合用。
[规格] 0.25g(C8H11NO5S计)
[包装] 10瓶/盒,45盒/箱
[批准文号]国药准字H10930140
[生产商] 上海新先锋药业有限公司