注射用羟基喜树碱(喜素)

适用于原发性肝癌、胃癌、膀胱癌、直肠癌、非小细胞肺癌、头颈部上皮癌、白血病等恶性肿瘤。 

【 药品名称 】 注射用羟基喜树碱
【 英文名称 】 Hydroxycamptothecin for Injection
【 药品别名 】
喜素

【 性状 】 
本品为羟基喜树碱的黄色冻干疏松块状或粉末，无臭，易溶于水。水溶液pH值为8.0-9.5。 

【 药理作用 】 
羟基喜树碱(HCPT)为细胞周期特异性药物，主要作用于S期。近来发现其对DNA拓扑异构酶Ⅰ有靶向选择性抑制作用，DNA拓扑异构酶I（即TOPOⅠ）催化超螺旋DNA解旋而进行复制及转录。本品抑制TOPOI而抑制癌细胞的复制和转录。本品与其它常用抗癌药物无明显交叉耐药性。 

【 吸收、分布、消除 】 
动物实验表明：羟基喜树碱静脉注射后在血液中的清除过程呈双相曲线，第一个快速下降的生物半衰期为4.5分钟，第二个半衰期约29分钟。给药后1小时，胆囊、小肠内维持浓度最高，其次为癌细胞，其它依次为骨髓、胃、肺、肾等器官。静脉注射的羟基喜树碱主要从胆汁排泄，通过大便排出体外。24小时总排出量为39%，从大便中排出29.6%，尿中不到9%。癌细胞中浓度分布24小时内保持稳定水平。 

【 适应症 】 
抗肿瘤药，适用于原发性肝癌、胃癌、膀胱癌、直肠癌、非小细胞肺癌、头颈部上皮癌、白血病等恶性肿瘤。 

【 用法用量 】 
原发性肝癌： 静脉注射，一日4-6mg，用0.9%氯化钠注射液20ml溶解后，缓缓注射，或遵医嘱。 
肝动脉给药，用4mg加0.9%氯化钠注射液10ml灌注，每日一次，15-30天为一疗程。 
胃癌：静脉注射，一日4-6mg，用0.9%氯化钠注射液20ml溶解后，缓缓注射，或遵医嘱。 
头颈部上皮癌：静脉注射，每日4-6mg，用0.9%氯化钠注射液20ml溶解后，缓缓注射，或遵医嘱。 
膀胱癌：膀胱灌注后加高频透热100分钟，剂量由10mg逐渐加到20mg每周二次，10-15次为一疗程。 
直肠癌：腹壁下动脉插管术，进入25cm左右，相当于肠系膜下的管分枝上方，以羟基喜树碱6-8mg加入0.9%氯化钠注射液500ml动脉滴注，每日一次，15-20次为一疗程。 
非小细胞肺癌：每日12mg/m2，，用0.9%氯化钠注射液100ml溶解后，30分钟内恒速静脉滴入，连续用药5天。 
白血病：成人剂量为6-8mg/m2/日，加入0.9%氯化钠注射液中静脉滴注，连续给药30天为一疗程。 


【 不良反应 】 
1.对消化系统的影响：主要表现在恶心、食欲减退等反应，但不严重，一般都能坚持治疗，停药后上述症状很快减轻并消失。 
2.对造血系统的影响：骨髓抑制轻，白细胞有部分下降，但能维持在1×109/L以上；对红细胞、血小板未发现明显抑制作用。 
3.对泌尿系统的影响：有少数病例出现尿急、尿痛及血尿，停药1周后逐渐消失。 
4.其它反应：有少数病例出现脱发，停药后可自行恢复生长。 
【 注意事项 】 
孕妇慎用，用药期间应严格检查血象。 
【 规格 】2mg/5mg 

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