产品功效
药品名称】
通用名: 注射用生长抑素
英文名: Somatostatin for Injection
汉语拼音名: Zhusheyong Shengzhangyisu
本品主要成份及化学名称:主要成份为生长抑素,为人工合成的环状十四肽。
其结构式为:Ala-Gly-Cys-Lys-Asn-Phe-Phe-Trp-Lys-Thr-Phe-Thr-Ser-Cys
分子式:C76H104N18O19S2
分子量:1638
【性状】本品为白色疏松块状物或粉末。
【药理毒理】生长抑素是人工合成的环状十四氨基酸肽,其与天然生长抑素在化学结构和作用机理上完全相同。生理性生长抑素主要存在于丘脑下部和胃肠道。
通过静脉注射生长抑素可抑制生长激素、甲状腺刺激激素、胰岛素和胰高血糖素的分泌,并抑制胃酸的分泌。它还影响胃肠道的吸收、动力、内脏血流和营养功能。
生长抑素可抑制胃泌素和胃酸以及胃蛋白酶的分泌,从而治疗上消化道出血,可以明显减少内脏器官的血流量,而又不引起体循环动脉血压的显著变化,因而在治疗食道静脉曲张出血方面有一定的临床价值。
生长抑素可减少胰腺的内分泌和外分泌,用以预防和治疗胰腺外科手术后并发症。
生长抑素还可以抑制胰高血糖素的分泌,从而有效地治疗糖尿病酮症酸中毒。
【药代动力学】健康人内源性生长抑素在血浆中的浓度很低,一般在175 ng/L以下。在静脉注射给药后,生长抑素显示出非常短的血浆半衰期,依据放射性免疫测定结果,其半衰期一般大约在1.1分钟至3分钟之间;对于肝脏病人,其半衰期在1.2分钟至4.8分钟之间;对于慢性肾衰病人,其半衰期大约在2.6分钟至4.9分钟之间。
以每小时75µg的速度静脉滴注生长抑素之后,在15分钟内浓度达峰为1250ng/L,代谢清除率为每分钟1L,半衰期为2.7分钟左右。
静脉注射2µg的125Ⅰ甲状腺素生长抑素之后,4小时后40%经尿排出,24小时后排泄70%。
生长抑素在肝脏中通过肽链内切酶和氨基肽酶裂解分子中的N-末端和环化部分,迅速在肝内代