产品功效
【药品名称】
通用名：注射用更昔洛韦
英文名：Ganciclovir for Injection
汉语拼音：Zhusheyong Gengxiluowei
本品主要成份为更昔洛韦，其化学名为9-(1，3-二羟基-2-丙氧甲基)-鸟嘌呤。
分子式：C9H13N5O4
分子量：255.23
【性状】
本品为白色疏松块状物或粉末。有引湿性。
【药理毒理】
药理作用
本品为一种2，-脱氧鸟嘌呤核苷酸的类似物，可抑制疱疹病毒的复制。其作用机理是：更昔洛韦首先被巨细胞病毒(CMV)编码(UL97基因)的蛋白激酶同系物磷酸化成单磷酸盐，再通过细胞激酶进一步磷酸化成二磷酸盐和三磷酸盐。在CMV感染的细胞内，三磷酸盐的量比非感染细胞中的量高100倍，提示本品在感染的细胞中可优先磷酸化。更昔洛韦一旦形成三磷酸盐，能在CMV感染的细胞内持续数天。更昔洛韦的三磷酸盐能通过以下方式抑制病毒的DNA合成：1)竞争性地抑制病毒DNA聚合酶；2)掺入病毒及宿主细胞的DNA内，从而导致病毒DNA延长的终止。更昔洛韦对病毒DNA聚合酶作用较对宿主聚合酶强。
临床已证实，本品对巨细胞病毒(CMV)和单纯疱疹病毒(HSV)所致的感染有效。
毒理作用：
遗传毒性：更昔洛韦浓度分别为50-500个g/ml和250-2000g/ml时，体外可增加小鼠淋巴瘤的突变和人淋巴细胞DNA的损伤。在小鼠微核试验中，更昔洛韦在150和500mg/kg(iv)(以AUC计算相当于人暴露量的2.8至10倍)时，有致裂变作用，但在50mg/kg(以AUC计算，与人用药剂量相当)时无此作用。Ames沙门氏菌试验表明，更昔洛韦在500至5000g/ml的浓度下，无致突变作用。
生殖毒性：雌性小鼠静脉给予更昔洛韦90mg/kg/日(以AUC计算，约相当于人给药剂量为5mg/kg平均暴露水平时的1.7倍)，可引起交配行为减少，生育力降低，并增加胚胎死亡率。每日口服或静脉给予本品剂量范围为0.2－10m
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