产品说明
Cl7H20ClN303•HCI,分子量:386•28。
[性状]
本品为无色或几乎无色的澄明水溶液【药理作用】
盐酸阿扎司琼为选择 5-HT3 受体拮抗剂,对大鼠大脑皮质 5-HT3 受体亲和力的研究表明:盐酸阿扎司琼的亲和力比甲氧氯普胺约强 410 倍,为恩丹西酮的 2-4 倍。动物实验表明:盐酸阿扎司琼 0.1mg/kg 静脉注射可强力抑制顺铂诱发的猎兔犬呕吐: 0.3g /kg 可完全抑制阿霉素及环磷酰胺引起的血貂呕吐。临床研究结果表明:盐酸阿扎司琼 10mg 静脉注射可有效抑制顺铂等抗癌药引起的恶心及呕吐。
【吸收、分布、消除】
据文献报道,健康男性志愿者静注本品 10mg 后, 3 分钟血浆中原形药的浓度为 190.5ug/ml ,其药动学是线性的。本品呈双向消除,的半周期分别为 0.13h 和 4.3h 。对接受顺铂治疗的恶性肿瘤患者,静注本品 10mg 后,终末半衰期为 7.3 1 ± 2h ,较健康人长。原形药 24 由尿排泄量的 64.3 ± 15% 。
【适应症】
• 用于细胞毒类药物引起的恶心、呕吐。
• 用于放疗引起的恶心、呕吐。
• 用于妇科手术及外科手术引起的恶心、呕吐。
【用法与用量】
• 对于放疗、化疗引起的恶心、呕吐,用 40ml 生理盐水稀释后,于放、化疗前 30 分钟缓慢静脉注射 10mg 。每日 1 次,每次 10mg 。
• 预防和治疗成人手术引起的恶心、呕吐、麻醉诱导前 10 分钟,缓慢静脉注射 10mg ;对于出现手术后恶心、呕吐,可缓慢静脉注射 10mg 。
• 预防和治疗锥管内吗啡止痛时导致的恶心、呕吐、治疗前注射 10mg 。
【不良反应】部分病人出现口渴、便秘、头痛、头晕、腹部不适等。上述反应轻微,无须特殊处理。
【禁忌症】
• 对本类药物( 5-HT3 受提阻断剂)及本品过敏者禁用。
• 胃肠道梗阻者禁用。
【注意事项】
• 孕妇除非必须外,不宜使用。
• 哺乳期妇女慎用,使用本品时应停止哺乳。
• 不宜与碱性注射液混用。应与生理盐水混合后方可配伍。
• 小儿禁用。
【规格】 2ml ; 10ml/ 支
【包装】 5 支 / 小盒
【储藏】密闭,避光保存
【有效期】暂定2年。