产品说明
[ 通用名称 ] 头孢呋辛酯胶囊
简介
A 希路信对治疗革兰氏阳性菌(G+)和革兰氏阴性菌(G-)有很强的抗菌活性,是混合菌所致感染的首选药物。
希路信是兼备第一代和第二代头孢菌素某些特点的优秀的第二代头孢菌素。它不但对G+有很好的抗菌活性,而对G-也有很好的抗菌作用。临床实验显示治疗108例G+、G-混合菌株所致呼吸道感染中,总有效率为91.86%,细菌清除率为85.19% 。
B 希路信是治疗急性淋病的有价值药品
希路信仅需一次性投药,方法简便,奈受性好,安全性高。14例急性淋病患者经服用治疗后,痊愈12例(87.7%) 、1例 (7.1%) 、无效1例。无效1例急性淋病患者伴有衣原体感染,用克拉霉素治疗后痊愈。14例患者治疗过程中未发现任何全身或局部副作用。
C 希路信抗奈药性好,对*-内酰胺酶非常稳定
希路信对酶的稳定性高,有利于发挥抗菌活性,防止奈菌株的出现。它对耐药菌株所产生的*-内酰胺酶的稳定性远高于第一代和其它第二代头孢菌素,甚至超过第三代的头孢哌酮。
D 希路信的毒副作用少,为基本无毒素抗菌药物。
希路信在内不被肝脏所代谢,故对肝脏无毒性。它主要以原型药物经肾脏从尿中排泄,故对肾脏无毒幅作用。
药代动力学
本品脂溶性强,口服吸收良好,呼吸后迅速在肠粘膜和门脉循环中被非特异性脂酶水解为头孢呋辛,分布至全身细胞外液;血清蛋白结合率约为50% 。餐后口服本品250mg和500mg后,血药峰浓度(Cmax)于2.5-3小时到达,分别为4.1mg/l和7.0mg/L。 食物可促进本品吸收,空腹和餐后口服本品的绝对生物利用度分别为37%和50%。饮用牛奶可使本品的药-时曲线下面积值(AUC值)增高,增高幅度在儿童组较成人组更为显著。本品的血消除半衰期(t1/2)为1.2-1.6小时,较头孢克洛、头孢氨*和头孢拉定略长;新生儿和肾功能减退患者的t1/2 可延长至3.5小时。空腹和餐后口服本品500mg后,24小时尿中排泄量分别为给药量的32%和48% 。 血液透析可降低本品的血液浓度。