产品说明
【通用名】:替米沙坦胶囊
【英文名】:Telmisartan Capsule
【主要成份】:替米沙坦
【性 状】:
本品为胶囊剂,内容物为白色或类白色颗粒或粉末。
【药效学】:
研究证明,对所以种属试验动物,替米沙坦可对抗AGⅡ诱导的升压作用。体外(大鼠分享的肾组织制备)和体内(麻醉大鼠)试验表明,替米沙坦具有利尿作用,使钠的排泄而非钾的排泄增加。体外试验还证明,替米沙坦使噻米的利尿作用增强,而卡托普利无此作用。
【药代动力学】:
替米沙坦口服后,血药浓度在药后0.5—1h达锋值(Cmax)。食物只稍微降低了替米沙坦的生物利用度,口服本品40mg后,食物使血药浓度一时间曲线下面积(AUC)大约减少了6%,口服本品160mg约减少20%。替米沙坦的绝对生物利用度剂量依赖性,40mg和160mg替米沙坦的生物利用度为42%和58%。替米沙坦口服的药代动力学在20—160mg剂量呈非线性,血药浓度(Cmax和AUC)增加的比例要大于剂量的增加。替米沙坦显示了二级动力学消除,终末消除半衰期约为24h。一日一次服用替米沙坦,最低血浆药物浓度度约为血浆峰浓度的10%—25%。每日一次,多日给药,替米沙坦的血浆浓度蓄积指数为1.5—2.0 。
【长效保护】:
减少清晨急性心脑事件发生:动态血压监测(ABPM)是评价降压药物在服药间歇期,抗高血压效果是否具有持续性的一种重要手段。试验结果显示:24小时内以及在服药间歇后6小时内,与同剂量的缬沙坦相比,替米沙坦具有更持续稳定的降压效果,特别是对舒张压降压更好,尤其在清晨血药浓度低时仍能维持降压效果,从而减少清晨性心脑事件的发生。
【适应症】:
◆本品用于治疗高血压。
【用法用量】:
口服,成年人通常剂量为一次1粒,每日一次;根据病情也可用到每次2粒。
【不良反应:
替米沙坦副作用发生率为1%左右,和剂量无关,也不受患者性别、年龄、种族影响。偶见流感症状、消化不良、肌痛、泌尿道感染、腹痛、头痛、不适、疲乏、咳嗽、高血压、胸痛、恶心和外部水肿。
【规 格】:40mg/粒
【包 装】:双铝泡罩包装
【临床卖点】:
◆治疗高血压Ⅱ类新药,系第三代血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂;
◆高亲脂性,在各种组织它对特异性AngⅡ结合部位具有高度亲和性;
◆高选择性,对拮抗AT1高选择性,较AT2高3000倍;
◆高特异性,它对其它受体无亲和力;
◆无激动性活性,对离体血管平滑肌标本无任何血管活性;
◆无ACEI的作用,不影响AngⅠ向AngⅡ转化,也不加强缓激肽的减压效能。缓激肽被认为与ACEI引起的多种不良反应有关,包括咳嗽、血管神经性水肿和低血压等。而替米沙坦没有上述作用,所以当患者因服用ACEI而出现咳嗽和血管神经性水肿时,替米沙坦(AngⅡ受体拮抗剂)是理想的替代品。
【患者需求】:
◆一天一次抗高压药物
◆长期保护,减少清晨急性事件发生
◆方便安全,不良反应发生率低
◆与AT1受体高度结合,有效保护靶器官