产品功效
主要成份:阿奇霉素,其化学名为9-脱氧9α-氮杂-9α-甲基-9α-红霉素A
性 状:本品为白色或白色疏松块状物或粉末。
[药理毒理]
阿奇霉素系通过阻碍细菌转肽过程,从而抑制细菌蛋白质的合成。体外试验证明阿奇霉素对临床上多种常见致病菌有抗菌作用,包括:
革兰氏阳性需氧菌:金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌(A组β溶血性链球菌)、肺炎(链)球菌、α溶血性链球菌(草绿色链球菌组)
和其他链球菌、白喉(棒状)杆菌。本品对于耐红霉素的革兰氏阳性菌,包括粪链球菌(肠球菌)以及耐甲氧西林的多种葡萄球菌菌株呈现交叉耐药性。
革兰氏阴性需氧菌:流感(嗜血)杆菌、副流感(嗜血)杆菌、卡他(摩拉)菌、不动杆菌属、耶尔林菌属、嗜肺军团菌、百日咳杆菌、副百日咳菌、志贺菌属、巴斯德菌属、霍乱弧菌、副溶血性杆菌、类志贺吡邻单胞菌。
本品对下列革兰氏阴性菌的活性视菌株而定,并需作敏感性测定:大肠杆菌、伤寒(沙门)杆菌、肠杆菌属、亲水性单胞菌、克雷白菌属。
厌氧菌:脆弱类杆菌、类杆菌属、产气莱膜杆菌、消化链球菌属、坏死梭杆菌、痤疮丙酸杆菌。
性传播疾病微生物:梅毒螺旋体、淋球菌、杜克(嗜血)杆菌、
其他微生物:包括特南包螺旋体(Lyme病原体)(Lyme disease agent)、肺炎支原体、人型支原体、脲毒分解脲素原体、沙眼衣原体、卡氏肺孢子虫、鸟分枝杆菌属、弯曲菌属、单核细胞增多性李斯德杆菌。
下列革氏阴性菌通常是耐药的:变性杆菌属、沙雷菌属、摩根杆菌、绿脓(假单孢)杆菌。
[药代动力学]
据《Physician Desk Reference Information》52版报道;
社区获得性肺炎口才静脉滴注阿奇霉素,每日一次,每次0.5g,浓度为2mg/ml,每次滴注时间为1小时,连接2~5天,平均Cmax为3.63土1.60μ g/ml,Cmin为0.20土0.15μ g/ml,AUC24为9.60土4.80μ g/ml。
18名健康志愿者静脉滴注1~4g(以浓度1mg/ml滴注时间大于2小时),其CLT和Vd分别为10.18ml/min/kg和33.3L/kg。若每天滴注阿奇霉素0.5g,比较第一天与第五天的血浆药代动力学参数,结果表明Cmax增加8%,AUC24增加