产品功效
【药理毒理】本品为外周性镇咳药,通过对气管、支气管C-纤维外周选择性抑制作用而发挥镇咳作用。它的作用部位在外周结后与感觉性神经肽相关的位点。它镇咳作用强,维持时间长。由于与β肾上腺素受体、M胆碱受体和阿片受体均无作用,因此它的中枢抑制的不良反应较少,是一种高效安全的镇咳药物。
对大鼠和狗进行亚急性和长期毒性试验资料显示,用药期间的主要现象有大鼠流涎,摄食量和体重下降,狗的中枢镇静、外周扩血管及心率增加;高剂量时对两种动物有肝毒性。试验发现两种动物最大耐受口服剂量为24mg/kg/d,此剂量为临床用量的10倍。在临床用量30倍时左羟丙哌嗪才有微小作用。
【药代动力学】口服后迅速吸收,生物利用度>75%。健康人口服单剂量30~90mg时,0.25~1h达到血药高峰,与剂量相关;口服本品30mg、60mg、90mg时,血清峰浓度分别为81~263ng/ml、122~436ng/ml、279~651ng/ml;血浆蛋白结合率11%~14%,T1/2为1~2h左右。本品在体内被广泛代谢,代谢产物为共轭体、羟基化、共轭羟基化产物,活性不明。35%原型和代谢产物在口服48h内从尿排出。尚无有关食物影响本药品吸收的资料。
【适 应 症】本品适用于急性上呼吸道感染和急性支气管炎引起的干咳和持续性咳嗽。
产品说明
【药理毒理】本品为外周性镇咳药,通过对气管、支气管C-纤维外周选择性抑制作用而发挥镇咳作用。它的作用部位在外周结后与感觉性神经肽相关的位点。它镇咳作用强,维持时间长。由于与β肾上腺素受体、M胆碱受体和阿片受体均无作用,因此它的中枢抑制的不良反应较少,是一种高效安全的镇咳药物。
对大鼠和狗进行亚急性和长期毒性试验资料显示,用药期间的主要现象有大鼠流涎,摄食量和体重下降,狗的中枢镇静、外周扩血管及心率增加;高剂量时对两种动物有肝毒性。试验发现两种动物最大耐受口服剂量为24mg/kg/d,此剂量为临床用量的10倍。在临床用量30倍时左羟丙哌嗪才有微小作用。
【药代动力学】口服后迅速吸收,生物利用度>75%。健康人口服单剂量30~90mg时,0.25~1h达到血药高峰,与剂量相关;口服本品30mg、60mg、90mg时,血清峰浓度分别为81~263ng/ml、122~436ng/ml、279~651ng/ml;血浆蛋白结合率11%~14%,T1/2为1~2h左右。本品在体内被广泛代谢,代谢产物为共轭体、羟基化、共轭羟基化产物,活性不明。35%原型和代谢产物在口服48h内从尿排出。尚无有关食物影响本药品吸收的资料。