产品功效
特点:
全球第一个克林霉素磷酸酯口服制剂
抗革兰阳性球菌和厌氧菌感染
吸收迅速,体内分布广
新制剂,新给药途径
详细介绍:
【药品名称】
通用名:克林霉素磷酸酯片
英文名:Clindamycin Phosphate Tablets
汉语拼音:Kelinmeisu Linsuanzhi Pian
本品主要成分为克林霉素磷酸酯,其化学名为:6-(1-甲基-反-4-丙基-L-吡咯烷甲酰氨基)-1-硫代-7(S)-氯-6、7、8-三脱氧-L-苏式-а-D-半乳辛吡喃糖苷-2-磷酸酯
分子式:C18H34CIN2O8PS
分子量:504.97
【性状】本品为薄膜衣片,除去外包衣后显白色。
【药理毒理】
药理作用
克林霉素磷酸酯为化学合成的克林霉素衍生物,它在体外无抗菌活性,进入体内后迅速被水解为克林霉素发挥抗菌活性。
体外试验表明,克林霉素对以下微生物有活性:
1.需氧革兰氏阳性球菌:金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌(均包括产青霉素酶和不产青霉素酶的菌株)、链球菌(粪肠道球菌除外)、肺炎球菌。
2.厌氧革兰氏阴性杆菌属:拟杆菌属(含脆弱拟杆菌群和产黑素拟杆菌群)和梭杆菌。
3.厌氧革兰氏阳性不产芽孢杆菌属:丙酸杆菌属、真细菌属和放线菌属。
4.厌氧和微需氧的革兰氏阳性杆菌属:消化球菌属、微需氧链球菌和消化链球菌属。
毒理研究
遗传毒性:Ames试验和大鼠微核试验结果均为阴性。
生殖毒性:大鼠经口给予本品剂量为300mg/kg,未见对动物交配和生育力有影响。大鼠和小鼠分别经口给予克林霉素剂量高达600mg/kg或皮下注射剂量为250mg/kg,结果未见有致畸胎作用。然而,尚无在妊娠妇女上进行充分和严格的临床研究,动物的生殖研究并不能完全预测人类的反应。
【药代动力学】
由于本品(克林霉素磷酸酯)临床研究采用生物等效性临床研究设计,参比制剂为盐酸克林霉素,所测药物为克林霉素,其研究结果提示本品与盐酸克林霉素等效。
克林霉
产品说明
特点:
全球第一个克林霉素磷酸酯口服制剂
抗革兰阳性球菌和厌氧菌感染
吸收迅速,体内分布广
新制剂,新给药途径
详细介绍:
【药品名称】
通用名:克林霉素磷酸酯片
英文名:Clindamycin Phosphate Tablets
汉语拼音:Kelinmeisu Linsuanzhi Pian
本品主要成分为克林霉素磷酸酯,其化学名为:6-(1-甲基-反-4-丙基-L-吡咯烷甲酰氨基)-1-硫代-7(S)-氯-6、7、8-三脱氧-L-苏式-а-D-半乳辛吡喃糖苷-2-磷酸酯
分子式:C18H34CIN2O8PS
分子量:504.97
【性状】本品为薄膜衣片,除去外包衣后显白色。
【药理毒理】
药理作用
克林霉素磷酸酯为化学合成的克林霉素衍生物,它在体外无抗菌活性,进入体内后迅速被水解为克林霉素发挥抗菌活性。
体外试验表明,克林霉素对以下微生物有活性:
1.需氧革兰氏阳性球菌:金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌(均包括产青霉素酶和不产青霉素酶的菌株)、链球菌(粪肠道球菌除外)、肺炎球菌。
2.厌氧革兰氏阴性杆菌属:拟杆菌属(含脆弱拟杆菌群和产黑素拟杆菌群)和梭杆菌。
3.厌氧革兰氏阳性不产芽孢杆菌属:丙酸杆菌属、真细菌属和放线菌属。
4.厌氧和微需氧的革兰氏阳性杆菌属:消化球菌属、微需氧链球菌和消化链球菌属。
毒理研究
遗传毒性:Ames试验和大鼠微核试验结果均为阴性。
生殖毒性:大鼠经口给予本品剂量为300mg/kg,未见对动物交配和生育力有影响。大鼠和小鼠分别经口给予克林霉素剂量高达600mg/kg或皮下注射剂量为250mg/kg,结果未见有致畸胎作用。然而,尚无在妊娠妇女上进行充分和严格的临床研究,动物的生殖研究并不能完全预测人类的反应。
【药代动力学】
由于本品(克林霉素磷酸酯)临床研究采用生物等效性临床研究设计,参比制剂为盐酸克林霉素,所测药物为克林霉素,其研究结果提示本品与盐酸克林霉素等效。
克林霉素磷酸酯口服吸收后,在体内迅速水解成为具有抗菌活性的克林霉素,口服迅速吸收,进食对吸收的影响不大。克林毒素在胎血中的浓度比林可霉素大,在乳汁中有较高的浓度,孕妇及乳母使用克林霉素磷酸酯应注意其利弊。克林霉素蛋白结合率高(90%)。口服后克林霉素浓度达峰时间为0.75-1小时,克林霉素的半衰期(T1/2)为2.4-3小时,小儿为2-2.5小时,肾功能减退时稍延长,为3-5小时;24小时内克林霉素的10%由尿排出,3.6%随粪便排出。