产品功效
特点：
最新长效大环内酯类抗生素
一天一次，服用方便
吸收迅速，组织穿透力强
国家新药，唯一原料药生产厂家
详细介绍：
【药品名称】
通用名：地红霉素肠溶片
英文名：Dirithromycin Enteric-coated Tablets
汉语拼音： Dihong mei su Chang rong Pian
本品主要成份为：地红霉素，其化学名： 9S（R）-9-脱氧-11-脱氧-9、11-[亚胺基[2-(2-甲氧基乙氧基) 乙叉基]氧基]红霉素
【分子式】C42H78N2O14
【分子量】835.09
【性 状】本品为肠溶衣片或肠溶薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
【药理毒理】
药理作用
地红霉素为大环内酯类抗生素，为红霉胺的前体药物，其作用机理是通过与敏感微生物的50S核糖体亚基结合，从而抑制细菌蛋白质合成。
动物体外试验和临床感染治疗均证实本品对下列微生物具有活性：
需氧革兰氏阳性微生物：金黄色葡萄球菌（仅针对甲氧西林敏感菌）、肺炎链球菌、化脓性链球菌。
需氧革兰氏阴性微生物：流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、卡他莫拉菌。
其他微生物：肺炎支原体。
体外研究表明（其临床意义尚不完全清楚）：本品对产单核细胞李斯特菌、葡萄球菌（C、F、G组）、百日咳鲍特菌、痤疮丙酸杆菌等有活性。
对其他大环内酯抗生素耐药的细菌，对本品也耐药。
毒理研究
遗传毒性：标准组合的遗传毒性试验结果表明，本品未见致突变作用。
生殖毒性：大鼠和家兔分别给予本品的剂量达临床最大推荐剂量21倍和4倍（以体表面积计）时，对动物的生育力和胎儿均无损害。CD-1小鼠给药剂量达1000mg/Ｋg（以体表面积计，为人用最大推荐剂量的８倍），出现胎儿体重降低，骨化不全、发育延迟。大鼠在交配前２周、整个交配期和整个妊娠期给予本品剂量达1000mg/Kg时，也可见骨化程度的降低。
产品说明
特点：
最新长效大环内酯类抗生素
一天一次，服用方便
吸收迅速，组织穿透力强
国家新药，唯一原料药生产厂家
详细介绍：
【药品名称】
通用名：地红霉素肠溶片
英文名：Dirithromycin Enteric-coated Tablets
汉语拼音： Dihong mei su Chang rong Pian
本品主要成份为：地红霉素，其化学名： 9S（R）-9-脱氧-11-脱氧-9、11-[亚胺基[2-(2-甲氧基乙氧基) 乙叉基]氧基]红霉素
【分子式】C42H78N2O14
【分子量】835.09
【性 状】本品为肠溶衣片或肠溶薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
【药理毒理】
药理作用
地红霉素为大环内酯类抗生素，为红霉胺的前体药物，其作用机理是通过与敏感微生物的50S核糖体亚基结合，从而抑制细菌蛋白质合成。
动物体外试验和临床感染治疗均证实本品对下列微生物具有活性：
需氧革兰氏阳性微生物：金黄色葡萄球菌（仅针对甲氧西林敏感菌）、肺炎链球菌、化脓性链球菌。
需氧革兰氏阴性微生物：流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、卡他莫拉菌。
其他微生物：肺炎支原体。
体外研究表明（其临床意义尚不完全清楚）：本品对产单核细胞李斯特菌、葡萄球菌（C、F、G组）、百日咳鲍特菌、痤疮丙酸杆菌等有活性。
对其他大环内酯抗生素耐药的细菌，对本品也耐药。
毒理研究
遗传毒性：标准组合的遗传毒性试验结果表明，本品未见致突变作用。
生殖毒性：大鼠和家兔分别给予本品的剂量达临床最大推荐剂量21倍和4倍（以体表面积计）时，对动物的生育力和胎儿均无损害。CD-1小鼠给药剂量达1000mg/Ｋg（以体表面积计，为人用最大推荐剂量的８倍），出现胎儿体重降低，骨化不全、发育延迟。大鼠在交配前２周、整个交配期和整个妊娠期给予本品剂量达1000mg/Kg时，也可见骨化程度的降低。
尚不清楚本品是否经人乳法分泌，但是本品可分泌于啮齿类动物的母乳中。
致癌性：尚无动物终身给予本品对致癌潜在性的研究结果。
【药代动力学】据文献报道：
吸收：口服后本品被迅速吸引，通过非酶水解转化成生物活性物质红霉胺，其绝对生物利用度约１０％。
健康志愿者（19—59岁，单剂量：500mg；多剂量：500mg/天，10天）药代动力学参数如下：
药代动力学参数（n=100） Mean(1S.D.)
1 天 10天
Cmax(μg/mL)
Tmax(h)
AUC0-24h(μg h/mL) 0.3(0.2)
3.9(0.9)
0.9(0.7) 0.4(0.2)
4.1(1.3)
1.8(1.1)
分布：红霉胺迅速、广泛分布到组织中，其细胞内浓度高于组织浓度，而组织浓度又明显高于血浆浓度。其蛋白结合率为15—30%，平均表观分布体积（VDss）为800L（540—1041L）。
红霉胺的稳态组织浓度（500mg/次，一天一次）
组织
时间(h)
平均组织浓度
(μg/g或μg/107)
平均血浆浓度
(μg/mL)
组织/血浆
扁桃体 14 3.47 0.17 20.4
健康肺 12 3.79 0.13 29.2
感染肺 12 3.85 0.13 29.6
感染支气管分泌物 48 2.15 0.31 6.9
感染支气管粘膜 12 1.70 0.13 13.1
48 2.59 0.31 8.4
72 1.74 0.33 5.3
肺泡巨噬细胞 5 0.37 0.35 1.1
代谢和排泄：红霉胺几乎不经肝脏代谢，只从胆汁中消除。81—97%的药物由此途径消除，约2%的药物由肾脏消除。肾功能正常的患者，其平均血浆半衰期约8小时（2—36小时），平均消除半衰期约44小时（16—65小时），平均表观清除率约23L/h（20—32L/h）。
食物的影响：本品可与食物同或饭后1小时内服用。研究表明饭后服用本品，其吸收略有下降，而饭前1小时服用，其Cmax下降33%，AUC下降31%。食物中脂肪的高低对生物利用度几乎没有影响。
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